Sermorelin 5mg GHRH 1-29 – Peptide Sciences

Sequência: Tyr-DL-Ala-DL-Asp-DL-Ala-DL-xiIle-DL-Phe-DL-xiThr-DL-Asn-DL-Ser-DL-Tyr-DL-Arg-DL-Lys-DL-Val-DL-Leu-Gly-DL-Gln-DL-Leu-DL-Ser-DL-Ala-DL-Arg-DL-Lys-DL-Leu-DL-Leu-DL-Gln-DL-Asp-DL-xiIle-DL-Met-DL-Ser-DL-Arg
Fórmula Molecular: C ₁₄₉ H ₂₄₆ N ₄₄ O ₄₂ S
Peso Molecular: 3357,933 g/mol
PubChem CID: 16129620

Como um análogo peptídico da família GHRH, a sermorelina é utilizada em fluxos de trabalho bioquímicos para avaliar interações ligante-receptor, relações sequência-atividade e variáveis de estabilidade/manipulação relevantes para o planejamento experimental. Os resultados funcionais são comumente gerados em ensaios baseados em células (por exemplo, ativação de receptores e sinalização subsequente) ou em modelos animais onde a atividade do eixo endócrino pode ser quantificada por meio de parâmetros laboratoriais estabelecidos.

A sermorelina é fornecida para fluxos de trabalho de pesquisa que podem incluir (lista não exaustiva):

• Farmacologia do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina (GHRH), incluindo estudos de ligação de ligantes e seletividade do receptor.
• Sinalização cAMP/PKA e regulação transcricional subsequente em sistemas de expressão de receptores derivados de somatotrófos ou geneticamente modificados.
• Mapeamento da via do eixo GH/IGF em modelos pré-clínicos controlados (desfechos moleculares e teciduais)
• Estudos de sinalização neuroendócrina avaliando redes de peptídeos hipotalâmicos e mediadores de sinalização relacionados ao sono/alimentação.
• Trabalho exploratório com modelos in vivo avaliando marcadores de remodelação (por exemplo, renovação da matriz extracelular, marcadores de angiogênese e perfis de mediadores inflamatórios) sob condições experimentais controladas.

Mecanicamente, os ligantes da família GHRH sinalizam através do receptor do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRHR), um receptor acoplado à proteína da classe BG. Em modelos canônicos, a ligação do receptor está associada à ativação da adenilato ciclase e à elevação do cAMP intracelular, promovendo eventos de fosforilação dependentes de PKA e programas de expressão gênica regulados relevantes para a função dos somatotrófos.

Os contextos de sinalização a jusante frequentemente avaliados em sistemas pré-clínicos incluem a interação entre as vias de sinalização MAPK/ERK e PI3K/Akt, comumente estudadas por seus papéis na sobrevivência celular, programas de diferenciação e respostas transcricionais dependentes de estímulos. Em modelos teciduais, as análises a jusante podem incluir marcadores de renovação da matriz extracelular (MEC), assinaturas de remodelação vascular/angiogênese e perfis de citocinas/quimiocinas medidos por meio de ensaios laboratoriais padrão.

Sinalização de análogos do GHRH em modelos de remodelação cardíaca

Estudos pré-clínicos em animais de grande porte avaliaram a sinalização de análogos do GHRH em modelos controlados de lesão isquêmica. Os desfechos experimentais relatados incluem medidas associadas à remodelação, como marcadores de apoptose, organização da matriz extracelular e densidade microvascular/capilar em regiões de tecido peri-lesão, juntamente com o perfil de mediadores inflamatórios no tecido miocárdico ^[1] , ^[2] .

Essas investigações são normalmente usadas para orientar experimentos de biologia de remodelação mecanística (por exemplo, deposição/renovação da MEC, expressão gênica relacionada à angiogênese e alterações na sinalização inflamatória) in vitro e in vivo, e são apresentadas aqui exclusivamente como contexto de via pré-clínica.

Atividade de análogos do GHRH em modelos experimentais de convulsão

Modelos de epilepsia em roedores têm sido usados para explorar interações entre análogos de GHRH e sistemas de neurotransmissão inibitória. Trabalhos publicados examinaram relações entre a sinalização da família GHRH e a biologia do receptor GABA no tecido cerebral e paradigmas de convulsão experimental, apoiando a avaliação mecanística da comunicação cruzada de receptores em redes de sinalização neurofisiológica _[ 3 ] .

Acoplamento do eixo neuroendócrino na sinalização relacionada ao sono

As vias regulatórias do ciclo sono-vigília são frequentemente investigadas por meio de sistemas de neuropeptídeos, incluindo as redes de orexina/hipocretina. Em modelos de peixes, estudos avaliaram o acoplamento endócrino entre a atividade do eixo GHRH e a sinalização orexigênica, fornecendo uma base para experimentos mecanísticos que examinam a coordenação neuroendócrina e a integração da sinalização peptídeo-receptor em condições laboratoriais controladas ^.4] .

Regulação de receptores e conceitos de dessensibilização na sinalização de peptídeos

Os modelos experimentais para ligantes peptídicos frequentemente avaliam fenômenos de regulação de receptores (por exemplo, dessensibilização, internalização e viés de sinalização) usando modelos in vitro estabelecidos e leituras em nível de sistema. A literatura que discute a dinâmica da resposta do receptor e os conceitos de taquifilaxia/dessensibilização é frequentemente usada para orientar o planejamento de experimentos de farmacologia de receptores e a interpretação de medições longitudinais de sinalização em ambientes controlados ^.5] , ^[6] .

Todos os resumos de pesquisa acima refletem observações pré-clínicas e laboratoriais e são fornecidos exclusivamente para apoiar o planejamento experimental e a discussão mecanística.

A sermorelina fornecida para pesquisa é normalmente preparada como um peptídeo sintético para manipulação em laboratório e verificação analítica subsequente. A identidade e a pureza do produto são geralmente confirmadas por métodos cromatográficos e de espectrometria de massa. A documentação analítica específica do lote é fornecida abaixo.

A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, médico. O Dr. Logan possui doutorado pela  Faculdade de Medicina da Universidade Case Western Reserve  e bacharelado em biologia molecular.